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药学-药物化学(外周神经系统药物)试题及答案.docx
药学-药物化学(外周神经系统药物)试题及答案
1. 下列哪种叙述与胆碱受体激动剂不符
2. 下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述不正确的是
3. 下列叙述哪个不正确
4. 下列合成M胆碱受体拮抗剂分子中，具有9-呫吨基的是
5. 下列与Adrenaline不符的叙述是
6. Diphenhydramine属于组胺H1受体拮抗剂的哪种结构类型
7. 下列何者具有明显中枢镇静作用
8. Lidocaine比Procaine作用时间长的主要原因是
9. 乙酰胆碱酯酶抑制剂
10. M胆碱受体拮抗剂
11. 拟胆碱药物
12. 含内酯结构
13. 含三环结构
14. 中枢镇静剂
15. 茄科生物碱类
16. 含三元氧环结构
17. 其莨菪烷6位有羟基
18. 拟胆碱药物
19. 拟肾上腺素药物
20. 选择性β受体激动剂
21. 选择性β2受体激动剂
22. 具有苯乙醇胺结构骨架
23. 含叔丁基结构
24. 乙二胺类组胺H1受体拮抗剂
25. 氨基醚类组胺H1受体拮抗剂
26. 三环类组胺H1受体拮抗剂
27. 镇静性抗组胺药
28. 非镇静性抗组胺药
29. 酯类局麻药
30. 酰胺类局麻药
31. 氨基酮类局麻药
32. 氨基甲酸酯类局麻药
33. 脒类局麻药
34. 下列叙述哪些与胆碱受体激动剂的构效关系相符(多选题)
35. 下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述哪些是正确的(多选题)
36. PancuroniumBromide(多选题)
37. 肾上腺素受体激动剂的化学不稳定性表现为(多选题)
38. 肾上腺素受体激动剂的构效关系包括(多选题)
39. 非镇静性抗组胺药中枢副作用低的原因是(多选题)
40. 下列关于Mizolastine的叙述，正确的有(多选题)
41. 若以下图表示局部麻醉药的通式，则(多选题)
42. Procaine具有如下性质(多选题)
43. 合成M胆碱受体激动剂和拮抗剂的化学结构有哪些异同点？(问答题)
44. 叙述从生物碱类肌松药的结构特点出发，寻找毒性较低的异喹啉类N胆碱受体拮抗剂的设计思路。(问答
45. 结构如下的化合物将具有什么临床用途和可能的毒副反应？若将氮上取代的甲基换成异丙基，又将如何？
46. 苯乙醇胺类肾上腺素受体激动剂的碳是手性碳原子，其R构型异构体的活性大大高于S构型体，试解释
47. 经典H1受体拮抗剂有何突出不良反应？为什么？第二代H1受体拮抗剂如何克服这一缺点？(问答题)
48. 经典H1受体拮抗剂的几种结构类型是相互联系的。试分析由乙二胺类到氨基醚类、丙胺类、三环类、哌
49. 从Procaine的结构分析其化学稳定性，说明配制注射液时注意事项及药典规定杂质检查的原因。
药学-药物化学(外周神经系统药物)答案解析
1. 下列哪种叙述与胆碱受体激动剂不符-答案：【B】
2. 下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述不正确的是-答案：【E】
3. 下列叙述哪个不正确-答案：【D】
4. 下列合成M胆碱受体拮抗剂分子中，具有9-呫吨基的是-答案：【C】
5. 下列与Adrenaline不符的叙述是-答案：【D】
6. Diphenhydramine属于组胺H1受体拮抗剂的哪种结构类型-答案：【E】
7. 下列何者具有明显中枢镇静作用-答案：【A】
8. Lidocaine比Procaine作用时间长的主要原因是-答案：【E】
9. 乙酰胆碱酯酶抑制剂-答案：【B】
10. M胆碱受体拮抗剂-答案：【D】
11. 拟胆碱药物-答案：【C】
12. 含内酯结构-答案：【A】
13. 含三环结构-答案：【B】
14. 中枢镇静剂-答案：【A】
15. 茄科生物碱类-答案：【C】
16. 含三元氧环结构-答案：【A】
17. 其莨菪烷6位有羟基-答案：【B】
18. 拟胆碱药物-答案：【D】
19. 拟肾上腺素药物-答案：【C】
20. 选择性β受体激动剂-答案：【A】
21. 选择性β2受体激动剂-答案：【B】
22. 具有苯乙醇胺结构骨架-答案：【C】
23. 含叔丁基结构-答案：【B】
24. 乙二胺类组胺H1受体拮抗剂-答案：【A】
25. 氨基醚类组胺H1受体拮抗剂-答案：【D】
26. 三环类组胺H1受体拮抗剂-答案：【B】
27. 镇静性抗组胺药-答案：【C】
28. 非镇静性抗组胺药-答案：【D】
29. 酯类局麻药-答案：【B】
30. 酰胺类局麻药-答案：【D】
31. 氨基酮类局麻药-答案：【A】
32. 氨基甲酸酯类局麻药-答案：【D】
33. 脒类局麻药-答案：【D】
34. 下列叙述哪些与胆碱受体激动剂的构效关系相符-答案：【ACD】
35. 下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述哪些是正确的-答案：【ABDE】
36. PancuroniumBromide-答案：【ABCD】
37. 肾上腺素受体激动剂的化学不稳定性表现为-答案：【BE】
38. 肾上腺素受体激动剂的构效关系包括-答案：【ACDE】
39. 非镇静性抗组胺药中枢副作用低的原因是-答案：【AC】
40. 下列关于Mizolastine的叙述，正确的有-答案：【ABCE】
41. 若以下图表示局部麻醉药的通式，则-答案：【BCE】
42. Procaine具有如下性质-答案：【ABC】
43. 合成M胆碱受体激动剂和拮抗剂的化学结构有哪些异同点？
44. 叙述从生物碱类肌松药的结构特点出发，寻找毒性较低的异喹啉类N胆碱受体拮抗剂的设计思路。
45. 结构如下的化合物将具有什么临床用途和可能的毒副反应？若将氮上取代的甲基换成异丙基，又将如何？
46. 苯乙醇胺类肾上腺素受体激动剂的碳是手性碳原子，其R构型异构体的活性大大高于S构型体，试解释
47. 经典H1受体拮抗剂有何突出不良反应？为什么？第二代H1受体拮抗剂如何克服这一缺点？
48. 经典H1受体拮抗剂的几种结构类型是相互联系的。试分析由乙二胺类到氨基醚类、丙胺类、三环类、哌
49. 从Procaine的结构分析其化学稳定性，说明配制注射液时注意事项及药典规定杂质检查的原因。
药学-药物化学(外周神经系统药物)试题及答案
共计：33 道单选题,9 道多选题,7 道问答题,
1. 下列哪种叙述与胆碱受体激动剂不符
A．乙酰胆碱的乙酰基部分为芳环或较大分子量的基团时，转变为胆碱受体拮抗剂
B．乙酰胆碱的亚乙基桥上 位甲基取代，M 样作用大大增强，成为选择性 M 受体激动剂
C．Carbachol 作用较乙酰胆碱强而持久
D．BethanecholChloride 的 S 构型异构体的活性大大高于 R 构型异构体
E．中枢 M 胆碱受体激动剂是潜在的抗老年痴呆药物
2. 下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述不正确的是
A．NeostigmineBromide 是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂，其与 AChE 结合后形成的二甲氨基甲酰化
的酶结合物，水解释出原酶需要几分钟
B．NeostigmineBromide 结构中 N,N-二甲氨基甲酸酯较 Physostigmine 结构中 N-甲基氨基甲酸酯
稳定
C．中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂可用于抗老年痴呆
D．经典的乙酰胆碱酯酶抑制剂结构中含有季铵碱阳离子、芳香环和氨基甲酸酯三部分
E．有机磷毒剂也是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂
3. 下列叙述哪个不正确
A．Scopolamine 分子中有三元氧环结构，使分子的亲脂性增强
B．托品酸结构中有一个手性碳原子，S 构型者具有左旋光性
C．Atropine 水解产生托品和消旋托品酸
D．莨菪醇结构中有三个手性碳原子 C1、C3 和 C5，具有旋光性
E．山莨菪醇结构中有四个手性碳原子 C1、C3、C5 和 C6，具有旋光性
4. 下列合成 M 胆碱受体拮抗剂分子中，具有 9-呫吨基的是
A．GlycopyrroniumBromide
B．Orphenadrine
C．PropanthelineBromide
D．Benactyzine
E．Pirenzepine
5. 下列与 Adrenaline 不符的叙述是
A．可激动α和β受体
B．饱和水溶液呈弱碱性
C．含邻苯二酚结构，易氧化变质
D．β-碳以 R 构型为活性体，具右旋光性
E．直接受到单胺氧化酶和儿茶酚氧位甲基转移酶的代谢
6. Diphenhydramine 属于组胺 H1 受体拮抗剂的哪种结构类型
A．乙二胺类
B．哌嗪类
C．丙胺类
D．三环类
E．氨基醚类
7. 下列何者具有明显中枢镇静作用
A．Chlorphenamine
B．Clemastine
C．Acrivastine
D．Loratadine
E．Cetirizine
8. Lidocaine 比 Procaine 作用时间长的主要原因是
A．Procaine 有芳香第一胺结构
B．Procaine 有酯基
C．Lidocaine 有酰胺结构
D．Lidocaine 的中间部分较 Procaine 短
E．酰胺键比酯键不易水解
9. 乙酰胆碱酯酶抑制剂
A．Pilocarpine 毛果芸香碱
B．Tacrine 多奈哌齐
C．两者均是
D．两者均不是
10. M 胆碱受体拮抗剂
A．Pilocarpine 毛果芸香碱
B．Tacrine 多奈哌齐
C．两者均是
D．两者均不是
11. 拟胆碱药物
A．Pilocarpine 毛果芸香碱
B．Tacrine 多奈哌齐
C．两者均是
D．两者均不是
12. 含内酯结构
A．Pilocarpine 毛果芸香碱
B．Tacrine 多奈哌齐
C．两者均是
D．两者均不是
13. 含三环结构
A．Pilocarpine 毛果芸香碱
B．Tacrine 多奈哌齐
C．两者均是
D．两者均不是
14. 中枢镇静剂
A．Scopolamine 莨菪碱
B．Anisodamine 山莨菪碱
C．两者均是
D．两者均不是
15. 茄科生物碱类
A．Scopolamine 莨菪碱
B．Anisodamine 山莨菪碱
C．两者均是
D．两者均不是
16. 含三元氧环结构
A．Scopolamine 莨菪碱
B．Anisodamine 山莨菪碱
C．两者均是
D．两者均不是
17. 其莨菪烷 6 位有羟基
A．Scopolamine 莨菪碱
B．Anisodamine 山莨菪碱
C．两者均是
D．两者均不是
18. 拟胆碱药物
A．Scopolamine 莨菪碱
B．Anisodamine 山莨菪碱
C．两者均是
D．两者均不是
19. 拟肾上腺素药物
A．Dobutamine 肾上腺素
B．Terbutaline 麻黄碱
C．两者均是
D．两者均不是
20. 选择性β 受体激动剂
A．Dobutamine 肾上腺素
B．Terbutaline 麻黄碱
C．两者均是
D．两者均不是
21. 选择性β2 受体激动剂
A．Dobutamine 肾上腺素
B．Terbutaline 麻黄碱
C．两者均是
D．两者均不是
22. 具有苯乙醇胺结构骨架
A．Dobutamine 肾上腺素
B．Terbutaline 麻黄碱
C．两者均是
D．两者均不是
23. 含叔丁基结构
A．Dobutamine 肾上腺素
B．Terbutaline 麻黄碱
C．两者均是
D．两者均不是
24. 乙二胺类组胺 H1 受体拮抗剂
A．Tripelennamine 曲吡那敏
B．Ketotifen 酮替芬
C．两者均是
D．两者均不是
25. 氨基醚类组胺 H1 受体拮抗剂
A．Tripelennamine 曲吡那敏
B．Ketotifen 酮替芬
C．两者均是
D．两者均不是
26. 三环类组胺 H1 受体拮抗剂
A．Tripelennamine 曲吡那敏
B．Ketotifen 酮替芬
C．两者均是
D．两者均不是
27. 镇静性抗组胺药
A．Tripelennamine 曲吡那敏
B．Ketotifen 酮替芬
C．两者均是
D．两者均不是
28. 非镇静性抗组胺药
A．Tripelennamine 曲吡那敏
B．Ketotifen 酮替芬
C．两者均是
D．两者均不是
29. 酯类局麻药
A．Dyclonine
B．Tetracaine
C．两者均是
D．两者均不是
30. 酰胺类局麻药
A．Dyclonine
B．Tetracaine
C．两者均是
D．两者均不是
31. 氨基酮类局麻药
A．Dyclonine
B．Tetracaine
C．两者均是
D．两者均不是
32. 氨基甲酸酯类局麻药
A．Dyclonine
B．Tetracaine
C．两者均是
D．两者均不是
33. 脒类局麻药
A．Dyclonine
B．Tetracaine
C．两者均是
D．两者均不是
34. 下列叙述哪些与胆碱受体激动剂的构效关系相符(多选题)
A．季铵氮原子为活性必需
B．乙酰基上氢原子被芳环或较大分子量的基团取代后，活性增强
C．在季铵氮原子和乙酰基末端氢原子之间，以不超过五个原子的距离（H-C-C-O-C-C-N）为
佳，当主链长度增加时，活性迅速下降
D．季铵氮原子上以甲基取代为最好
E．亚乙基桥上烷基取代不影响活性
35. 下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述哪些是正确的(多选题)
A．Physostigmine 分子中不具有季铵离子，脂溶性较大，易于穿过血脑屏障，有较强的中枢拟
胆碱作用
B．PyridostigmineBromide 比 NeostigmineBromide 作用时间长
C．NeostigmineBromide 口服后以原型药物从尿液排出
D．Donepezil 为中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂，可用于抗老年痴呆
E．可由间氨基苯酚为原料制备 NeostigmineBromide
36. PancuroniumBromide(多选题)
A．具有 5 -雄甾烷母核
B．2 位和 16 位有 1-甲基哌啶基取代
C．3 位和 17 位有乙酰氧基取代
D．属于甾类非去极化型神经肌肉阻断剂
E．具有雄性激素活性
37. 肾上腺素受体激动剂的化学不稳定性表现为(多选题)
A．饱和水溶液呈弱碱性
B．易氧化变质
C．受到 MAO 和 COMT 的代谢
D．易水解
E．易发生消旋化
38. 肾上腺素受体激动剂的构效关系包括(多选题)
A．具有β-苯乙胺的结构骨架
B．β-碳上通常带有醇羟基，其绝对构型以 S 构型为活性体
C．α-碳上带有一个甲基，外周拟肾上腺素作用减弱，中枢兴奋作用增强，作用时间延长
D．N 上取代基对α和β受体效应的相对强弱有显著影响
E．苯环上可以带有不同取代基
39. 非镇静性抗组胺药中枢副作用低的原因是(多选题)
A．对外周组胺 H1 受体选择性高，对中枢受体亲和力低
B．未及进入中枢已被代谢
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⃞
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C．难以进入中枢
D．具有中枢镇静和兴奋的双重作用，两者相互抵消
E．中枢神经系统没有组胺受体
40. 下列关于 Mizolastine 的叙述，正确的有(多选题)
A．不仅对外周 H1 受体有强效选择性拮抗作用，还具有多种抗炎、抗过敏作用
B．不经 P450 代谢，且代谢物无活性
C．虽然特非那定和阿司咪唑都因心脏毒性先后被撤出，但 Mizolastine 在这方面有优势，尚未
观察到明显的心脏毒性
D．在体内易离子化，难以进入中枢，所以是非镇静性抗组胺药
E．分子中虽有多个氮原子，但都处于叔胺、酰胺及芳香性环中，只有很弱的碱性
41. 若以下图表示局部麻醉药的通式，则(多选题)
A．苯环可被其它芳烃、芳杂环置换，作用强度不变
B．Z 部分可用电子等排体置换，并对药物稳定性和作用强度产生不同影响
C．n 等于 2~3 为好
D．Y 为杂原子可增强活性
E．R1 为吸电子取代基时活性下降
42. Procaine 具有如下性质(多选题)
A．易氧化变质
B．水溶液在弱酸性条件下相对稳定稳定，中性碱性条件下水解速度加快
C．可发生重氮化－偶联反应
D．氧化性
E．弱酸性
43. 合成 M 胆碱受体激动剂和拮抗剂的化学结构有哪些异同点？(问答题)
44. 叙述从生物碱类肌松药的结构特点出发，寻找毒性较低的异喹啉类 N
胆碱受体拮抗剂的设计思路。(问答题)
45. 结构如下的化合物将具有什么临床用途和可能的毒副反应？若将氮上
取代的甲基换成异丙基，又将如何？(问答题)
46. 苯乙醇胺类肾上腺素受体激动剂的 碳是手性碳原子，其 R 构型异构
体的活性大大高于 S 构型体，试解释之。(问答题)
47. 经典 H1 受体拮抗剂有何突出不良反应？为什么？第二代 H1 受体拮抗
剂如何克服这一缺点？(问答题)
⃞
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