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药学-药物化学(利尿药及合成降血糖药物)试题及答案.docx

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药学-药物化学(利尿药及合成降血糖药物)试题及答案
1. -葡萄糖苷酶抑制剂降低血糖的作用机制是
2. 下列有关甲苯磺丁脲的叙述不正确的是
3. 下列口服降糖药中,属于新一代磺酰脲类(又称为第三代)的是
4. 下列有关磺酰脲类口服降糖药的叙述,不正确的是
5. 下列与MetforminHydrochloride不符的叙述是
6. 坎利酮是下列哪种利尿药的活性代谢物?
7. N-[5-(氨磺酰基)-1,3,4-噻二唑-2-基]乙酰胺的英文通用名:
8. 分子中含有α、β-不饱和酮结构的利尿药是:
9. 下述哪一种疾病不是利尿药的适应症
10. 螺内酯和异烟肼在甲酸溶液中反应生成可溶性黄色产物,这是因为螺内酯含有结构
11. Tolbutamide
12. Glibenclamide
13. MetforminHydrochloride
14. Chlorpropamide
15. Glipizide
16. Tolbutamide
17. Furosemide
18. Spironolactone
19. Hydrochlorothiazide
20. MetforminHydrochloride
21. 符合Tolbutamide的描述是(多选题)
22. 符合Glibenclamide的描述是(多选题)
23. 符合MetforminHydrochloride的描述是(多选题)
24. 在碱性溶液中的分解产物可发生重氮偶合反应的药物有:(多选题)
25. 属于高效利尿药的药物有:(多选题)
26. 久用后需补充KCl的利尿药是:(多选题)
27. 比较第一代和第二代磺酰脲类口服降糖药的体内代谢过程(问答题)
28. 根据磺酰脲类口服降糖药的结构特点,设计简便方法对Tolbutamide(mp.126~130
29. 从Spironolactone的结构出发,简述其理化性质、体内代谢特点和副作用(问答题)
30. 写出以间氯苯胺为原料合成氢氯噻嗪的合成路线(问答题)
药学-药物化学(利尿药及合成降血糖药物)答案解析
1. -葡萄糖苷酶抑制剂降低血糖的作用机制是-答案:【E】
2. 下列有关甲苯磺丁脲的叙述不正确的是-答案:【C】
3. 下列口服降糖药中,属于新一代磺酰脲类(又称为第三代)的是-答案:【B】
4. 下列有关磺酰脲类口服降糖药的叙述,不正确的是-答案:【D】
5. 下列与MetforminHydrochloride不符的叙述是-答案:【C】
6. 坎利酮是下列哪种利尿药的活性代谢物?-答案:【B】
7. N-[5-(氨磺酰基)-1,3,4-噻二唑-2-基]乙酰胺的英文通用名:-答案:【A】
8. 分子中含有α、β-不饱和酮结构的利尿药是:-答案:【E】
9. 下述哪一种疾病不是利尿药的适应症-答案:【C】
10. 螺内酯和异烟肼在甲酸溶液中反应生成可溶性黄色产物,这是因为螺内酯含有结构-答案:【B】
11. Tolbutamide-答案:【C】
12. Glibenclamide-答案:【A】
13. MetforminHydrochloride-答案:【E】
14. Chlorpropamide-答案:【B】
15. Glipizide-答案:【D】
16. Tolbutamide-答案:【B】
17. Furosemide-答案:【C】
18. Spironolactone-答案:【E】
19. Hydrochlorothiazide-答案:【D】
20. MetforminHydrochloride-答案:【A】
21. 符合Tolbutamide的描述是-答案:【ACDE】
22. 符合Glibenclamide的描述是-答案:【ABCD】
23. 符合MetforminHydrochloride的描述是-答案:【BCD】
24. 在碱性溶液中的分解产物可发生重氮偶合反应的药物有:-答案:【AE】
25. 属于高效利尿药的药物有:-答案:【ACD】
26. 久用后需补充KCl的利尿药是:-答案:【BC】
27. 比较第一代和第二代磺酰脲类口服降糖药的体内代谢过程
28. 根据磺酰脲类口服降糖药的结构特点,设计简便方法对Tolbutamide(mp.126~130
29. 从Spironolactone的结构出发,简述其理化性质、体内代谢特点和副作用
30. 写出以间氯苯胺为原料合成氢氯噻嗪的合成路线
药学-药物化学(利尿药及合成降血糖药物)试题及答 案 共计:20 道单选题,6 道多选题,4 道问答题, 1. -葡萄糖苷酶抑制剂降低血糖的作用机制是 A.增加胰岛素分泌 B.减少胰岛素清除 C.增加胰岛素敏感性 D.抑制 -葡萄糖苷酶,加快葡萄糖生成速度 E.抑制 -葡萄糖苷酶,减慢葡萄糖生成速度 2. 下列有关甲苯磺丁脲的叙述不正确的是 A.结构中含磺酰脲,具酸性,可溶于氢氧化钠溶液,因此可采用酸碱滴定法进行含量测定 B.结构中脲部分不稳定,在酸性溶液中受热易水解 C.可抑制 -葡萄糖苷酶 D.可刺激胰岛素分泌 E.可减少肝脏对胰岛素的清除 3. 下列口服降糖药中,属于新一代磺酰脲类(又称为第三代)的是 A.Tolbutamide B.Glimepiride C.Glibenclamide D.Glipizide E.Chlorpropamide 4. 下列有关磺酰脲类口服降糖药的叙述,不正确的是 A.可水解生成磺酰胺类 B.结构中的磺酰脲具有酸性 C.第二代较第一代降糖作用更好、副作用更少,因而用量较少 D.第一代与第二代的体内代谢方式相同 E.第二代苯环上磺酰基对位引入了较大结构的侧链 5. 下列与 MetforminHydrochloride 不符的叙述是 A.具有高于一般脂肪胺的强碱性 B.水溶液显氯化物的鉴别反应 C.可促进胰岛素分泌 D.增加葡萄糖的无氧酵解和利用
E.肝脏代谢少,主要以原形由尿排出 6. 坎利酮是下列哪种利尿药的活性代谢物? A.氨苯蝶啶 B.螺内酯 C.速尿 D.氢氯噻嗪 E.乙酰唑胺 7. N-[5-(氨磺酰基)-1,3,4-噻二唑-2-基]乙酰胺的英文通用名: A.Acetazolamide B.Spironolactone C.Tolbutamide D.Glibenclamide E.MetforminHydrochloride 8. 分子中含有α、β-不饱和酮结构的利尿药是: A.氨苯蝶啶 B.洛伐他汀 C.吉非罗齐 D.氢氯噻嗪 E.依他尼酸 9. 下述哪一种疾病不是利尿药的适应症 A.高血压 B.青光眼 C.尿路感染 D.脑水肿 E.心力衰竭性水肿 10. 螺内酯和异烟肼在甲酸溶液中反应生成可溶性黄色产物,这是因为螺 内酯含有结构 A.10 位甲基 B.3 位氧代 C.7 位乙酰巯基 D.17 位螺原子 E.21 羧酸 11. Tolbutamide
A.N-[2-[4-[[[(环己氨基)羰基]氨基]磺酰基]苯基]乙基]-2-甲氧基-6-氯苯甲酰胺 B.5-氯-N-[(丙氨基)羰基]苯磺酰胺 C.5-甲基-N-[(丁氨基)羰基]苯磺酰胺 D.N-[2-[4-[[[(环己氨基)羰基]氨基]磺酰基]苯基]乙基]-5-甲基-3-吡嗪甲酰胺 E.1,2-二甲基双胍盐酸盐 12. Glibenclamide A.N-[2-[4-[[[(环己氨基)羰基]氨基]磺酰基]苯基]乙基]-2-甲氧基-7-氯苯甲酰胺 B.6-氯-N-[(丙氨基)羰基]苯磺酰胺 C.6-甲基-N-[(丁氨基)羰基]苯磺酰胺 D.N-[2-[4-[[[(环己氨基)羰基]氨基]磺酰基]苯基]乙基]-5-甲基-4-吡嗪甲酰胺 E.1,3-二甲基双胍盐酸盐 13. MetforminHydrochloride A.N-[2-[4-[[[(环己氨基)羰基]氨基]磺酰基]苯基]乙基]-2-甲氧基-8-氯苯甲酰胺 B.7-氯-N-[(丙氨基)羰基]苯磺酰胺 C.7-甲基-N-[(丁氨基)羰基]苯磺酰胺 D.N-[2-[4-[[[(环己氨基)羰基]氨基]磺酰基]苯基]乙基]-5-甲基-5-吡嗪甲酰胺 E.1,4-二甲基双胍盐酸盐 14. Chlorpropamide A.N-[2-[4-[[[(环己氨基)羰基]氨基]磺酰基]苯基]乙基]-2-甲氧基-9-氯苯甲酰胺 B.8-氯-N-[(丙氨基)羰基]苯磺酰胺 C.8-甲基-N-[(丁氨基)羰基]苯磺酰胺 D.N-[2-[4-[[[(环己氨基)羰基]氨基]磺酰基]苯基]乙基]-5-甲基-6-吡嗪甲酰胺 E.1,5-二甲基双胍盐酸盐 15. Glipizide A.N-[2-[4-[[[(环己氨基)羰基]氨基]磺酰基]苯基]乙基]-2-甲氧基-10-氯苯甲酰胺 B.9-氯-N-[(丙氨基)羰基]苯磺酰胺 C.9-甲基-N-[(丁氨基)羰基]苯磺酰胺 D.N-[2-[4-[[[(环己氨基)羰基]氨基]磺酰基]苯基]乙基]-5-甲基-7-吡嗪甲酰胺 E.1,6-二甲基双胍盐酸盐 16. Tolbutamide A.水溶液加 10%亚硝基铁氰化钠溶液-铁氰化钾试液-10%氢氧化钠溶液,4 分钟内溶液呈红色 B.在硫酸溶液中加热回流,水解析出沉淀。滤液用氢氧化钠溶液加热中和,即产生正丁胺的臭味 C.钠盐水溶液加硫酸铜试液生成绿色沉淀。其醇溶液加对二甲氨基苯甲醛后显红色 D.水溶液水解后生成二磺酰胺基苯胺衍生物 E.加入一定量的浓硫酸,可呈现红色,并有硫化氢特臭气体产生
17. Furosemide A.水溶液加 10%亚硝基铁氰化钠溶液-铁氰化钾试液-10%氢氧化钠溶液,5 分钟内溶液呈红色 B.在硫酸溶液中加热回流,水解析出沉淀。滤液用氢氧化钠溶液加热中和,即产生正丁胺的臭味 C.钠盐水溶液加硫酸铜试液生成绿色沉淀。其醇溶液加对二甲氨基苯甲醛后显红色 D.水溶液水解后生成二磺酰胺基苯胺衍生物 E.加入一定量的浓硫酸,可呈现红色,并有硫化氢特臭气体产生 18. Spironolactone A.水溶液加 10%亚硝基铁氰化钠溶液-铁氰化钾试液-10%氢氧化钠溶液,6 分钟内溶液呈红色 B.在硫酸溶液中加热回流,水解析出沉淀。滤液用氢氧化钠溶液加热中和,即产生正丁胺的臭味 C.钠盐水溶液加硫酸铜试液生成绿色沉淀。其醇溶液加对二甲氨基苯甲醛后显红色 D.水溶液水解后生成二磺酰胺基苯胺衍生物 E.加入一定量的浓硫酸,可呈现红色,并有硫化氢特臭气体产生 19. Hydrochlorothiazide A.水溶液加 10%亚硝基铁氰化钠溶液-铁氰化钾试液-10%氢氧化钠溶液,7 分钟内溶液呈红色 B.在硫酸溶液中加热回流,水解析出沉淀。滤液用氢氧化钠溶液加热中和,即产生正丁胺的臭味 C.钠盐水溶液加硫酸铜试液生成绿色沉淀。其醇溶液加对二甲氨基苯甲醛后显红色 D.水溶液水解后生成二磺酰胺基苯胺衍生物 E.加入一定量的浓硫酸,可呈现红色,并有硫化氢特臭气体产生 20. MetforminHydrochloride A.水溶液加 10%亚硝基铁氰化钠溶液-铁氰化钾试液-10%氢氧化钠溶液,8 分钟内溶液呈红色 B.在硫酸溶液中加热回流,水解析出沉淀。滤液用氢氧化钠溶液加热中和,即产生正丁胺的臭味 C.钠盐水溶液加硫酸铜试液生成绿色沉淀。其醇溶液加对二甲氨基苯甲醛后显红色 D.水溶液水解后生成二磺酰胺基苯胺衍生物 E.加入一定量的浓硫酸,可呈现红色,并有硫化氢特臭气体产生 21. 符合 Tolbutamide 的描述是(多选题) A.含磺酰脲结构,具有酸性,可溶于氢氧化钠溶液。因此可采用酸碱滴定法进行含量测定 B.是临床上使用的第一个口服降糖药 C.结构中脲部分不稳定,在酸性溶液中受热易水解。此性质可被用于 Tolbutamide 的鉴定 D.分子中对位甲基,易氧化失活,属短效磺酰脲类降糖药 E.属第一代磺酰脲类口服降糖药 22. 符合 Glibenclamide 的描述是(多选题) A.含磺酰脲结构,具有酸性,可溶于氢氧化钠溶液 B.结构中脲部分不稳定,在酸性溶液中受热易水解 C.属第二代磺酰脲类口服降糖药 ⃞ ⃞ ⃞ ⃞ ⃞ ⃞ ⃞ ⃞
D.为长效磺酰脲类口服降糖药 E.在体内不经代谢,以原形排泄 23. 符合 MetforminHydrochloride 的描述是(多选题) A.其游离碱呈弱碱性,盐酸盐水溶液呈近中性 B.水溶液加 10%亚硝基铁氰化钠溶液-铁氰化钾试液-10%氢氧化钠溶液,3 分钟内溶液呈红色 C.是肥胖伴胰岛素抵抗的 II 型糖尿病人的首选药 D.很少在肝脏代谢,几乎全部以原形由尿排出 E.易发生乳酸的酸中毒 24. 在碱性溶液中的分解产物可发生重氮偶合反应的药物有:(多选题) A.Hydrochlorothiazide B.Acetazolamide C.Spironolatone D.Furosemide E.Azosemide 25. 属于高效利尿药的药物有:(多选题) A.依他尼酸 B.乙酰唑胺 C.布美他尼 D.呋塞米 E.甲苯磺丁脲 26. 久用后需补充 KCl 的利尿药是:(多选题) A.氨苯蝶啶 B.氢氯噻嗪 C.依他尼酸 D.格列本脲 E.螺内酯 27. 比较第一代和第二代磺酰脲类口服降糖药的体内代谢过程(问答题) 28. 根据磺酰脲类口服降糖药的结构特点,设计简便方法对 Tolbutamide (mp.126~130℃)和 Chlorpropamide(mp.126~129℃)进行鉴别(问答 题) 29. 从 Spironolactone 的结构出发,简述其理化性质、体内代谢特点和副作 用(问答题) ⃞ ⃞ ⃞ ⃞ ⃞ ⃞ ⃞ ⃞ ⃞ ⃞ ⃞ ⃞ ⃞ ⃞ ⃞ ⃞ ⃞ ⃞ ⃞ ⃞ ⃞ ⃞
30. 写出以间氯苯胺为原料合成氢氯噻嗪的合成路线(问答题) 药学-药物化学(利尿药及合成降血糖药物)答案解析 1. -葡萄糖苷酶抑制剂降低血糖的作用机制是-答案:【E】 题解: 2. 下列有关甲苯磺丁脲的叙述不正确的是-答案:【C】 题解: 3. 下列口服降糖药中,属于新一代磺酰脲类(又称为第三代)的 是-答案:【B】 题解: 4. 下列有关磺酰脲类口服降糖药的叙述,不正确的是-答案: 【D】 题解: 5. 下列与 MetforminHydrochloride 不符的叙述是-答案:【C】 题解: 6. 坎利酮是下列哪种利尿药的活性代谢物?-答案:【B】 题解: 7. N-[5-(氨磺酰基)-1,3,4-噻二唑-2-基]乙酰胺的英文通用名:-答 案:【A】 题解: 8. 分子中含有α、β-不饱和酮结构的利尿药是:-答案:【E】 题解: 9. 下述哪一种疾病不是利尿药的适应症-答案:【C】
题解: 10. 螺内酯和异烟肼在甲酸溶液中反应生成可溶性黄色产物,这 是因为螺内酯含有结构-答案:【B】 题解: 11. Tolbutamide-答案:【C】 题解: 12. Glibenclamide-答案:【A】 题解: 13. MetforminHydrochloride-答案:【E】 题解: 14. Chlorpropamide-答案:【B】 题解: 15. Glipizide-答案:【D】 题解: 16. Tolbutamide-答案:【B】 题解: 17. Furosemide-答案:【C】 题解: 18. Spironolactone-答案:【E】 题解: 19. Hydrochlorothiazide-答案:【D】 题解:
20. MetforminHydrochloride-答案:【A】 题解: 21. 符合 Tolbutamide 的描述是-答案:【ACDE】 题解: 22. 符合 Glibenclamide 的描述是-答案:【ABCD】 题解: 23. 符合 MetforminHydrochloride 的描述是-答案:【BCD】 题解: 24. 在碱性溶液中的分解产物可发生重氮偶合反应的药物有:-答 案:【AE】 题解: 25. 属于高效利尿药的药物有:-答案:【ACD】 题解: 26. 久用后需补充 KCl 的利尿药是:-答案:【BC】 题解: 27. 比较第一代和第二代磺酰脲类口服降糖药的体内代谢过程 题解:磺酰脲类口服降糖药具有苯磺酰脲的基本结构,不同药物的苯环及脲基末端带有不同取代 基。这些取代基导致药物的体内代谢过程不同。如第一代磺酰脲类的苯环对位多带有甲基、氯、乙 酰基等基团,主要代谢方式是这些基团的氧化。Tolbutamide 分子中的对位甲基,易氧化失活,持 续作用时间为 6~12 小时,属短效磺酰脲类降糖药。Tolazamide 也是二步氧化成羧酸失活,但其 代谢中间体羟基和甲氧基衍生物仍具一定降血糖活性,因此 Tolazamide 的作用时间较 Tolbutamide 长,为 6~18 小时。Chlorpropamide 的对位氯原子不易代谢失活,半衰期较长,持效 时间可达 24~60 小时。Acetohexamide 的代谢方式有所不同,其对位羰基首先在肝脏被还原成仲 醇,使降糖作用增强 2.5 倍,作用时间也较 Tolbutamide 长。而大部分第二代磺酰脲类口服降糖药 的化学结构中,苯环上磺酰基的对位引入了较大的结构侧链,脲基末端都带有脂环或含氮脂环。这 些药物的体内代谢方式与第一代有很大不同,其主要方式是脂环的氧化羟基化而失活。以
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