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药学-药物化学(新药设计与开发)试题及答案.docx

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药学-药物化学(新药设计与开发)试题及答案
1. 下列哪个说法不正确
2. 药物的解离度与生物活性有什么样的关系
3. lgP用来表示哪一个结构参数
4. 下列不正确的说法是
5. 通常前药设计不用于
6. 距离几何学方法
7. 比较分子力场分析
8. 用分子连接性指数作为描述化学结构的参数
9. 分子形状分析法
10. 线性自由能相关模型
11. 计算机辅助药物设计的方法
12. 用于受体的结构已知时的药物研究方法
13. 用于受体的结构未知时的药物研究方法
14. 用数学模型研究结构参数和生物活性之间的关系
15. 从研究药物的优势构象的能量出发
16. 以下哪些说法是正确的(多选题)
17. 在Hansch方程中,常用的参数有(多选题)
18. 先导化合物可来源于(多选题)
19. 前药的特征有(多选题)
20. 下列叙述正确的是(多选题)
药学-药物化学(新药设计与开发)答案解析
1. 下列哪个说法不正确-答案:【E】
2. 药物的解离度与生物活性有什么样的关系-答案:【E】
3. lgP用来表示哪一个结构参数-答案:【A】
4. 下列不正确的说法是-答案:【E】
5. 通常前药设计不用于-答案:【D】
6. 距离几何学方法-答案:【D】
7. 比较分子力场分析-答案:【E】
8. 用分子连接性指数作为描述化学结构的参数-答案:【B】
9. 分子形状分析法-答案:【C】
10. 线性自由能相关模型-答案:【A】
11. 计算机辅助药物设计的方法-答案:【C】
12. 用于受体的结构已知时的药物研究方法-答案:【D】
13. 用于受体的结构未知时的药物研究方法-答案:【D】
14. 用数学模型研究结构参数和生物活性之间的关系-答案:【A】
15. 从研究药物的优势构象的能量出发-答案:【B】
16. 以下哪些说法是正确的-答案:【ABE】
17. 在Hansch方程中,常用的参数有-答案:【ACDE】
18. 先导化合物可来源于-答案:【ABCDE】
19. 前药的特征有-答案:【ACE】
20. 下列叙述正确的是-答案:【BE】
药学-药物化学(新药设计与开发)试题及答案 共计:15 道单选题,5 道多选题, 1. 下列哪个说法不正确 A.具有相同基本结构的药物,它们的药理作用不一定相同 B.最合适的脂水分配系数,可使药物有最大活性 C.适度增加中枢神经系统药物的脂水分配系数,活性会有所提高 D.药物的脂水分配系数是影响药物活性的因素之一 E.镇静催眠药的 lgP 值越大,活性越强 2. 药物的解离度与生物活性有什么样的关系 A.增加解离度,离子浓度上升,活性增强 B.增加解离度,离子浓度下降,活性增强 C.增加解离度,不利吸收,活性下降 D.增加解离度,有利吸收,活性增强 E.合适的解离度,有最大活性 3. lgP 用来表示哪一个结构参数 A.化合物的疏水参数 B.取代基的电性参数 C.取代基的立体参数 D.指示变量 E.取代基的疏水参数 4. 下列不正确的说法是 A.新药开发是涉及多种学科与领域的一个系统工程 B.前药进入体内后需转化为原药再发挥作用 C.软药是易于被代谢和排泄的药物 D.生物电子等排体置换可产生相似或相反的生物活性 E.先导化合物是经各种途径获得的具有生物活性的药物合成前体 5. 通常前药设计不用于 A.增加高极性药物的脂溶性以改善吸收和分布 B.将易变结构改变为稳定结构,提高药物的化学稳定性 C.消除不适宜的制剂性质 D.改变药物的作用靶点 E.在体内逐渐分解释放出原药,延长作用时间
6. 距离几何学方法 A.Hansch 分析 B.Kier 方法 C.MolecularShapeAnalysis 方法 D.DistanceGeometry 方法 E.ComparativeMolecularFieldAnalysis 方法 7. 比较分子力场分析 A.Hansch 分析 B.Kier 方法 C.MolecularShapeAnalysis 方法 D.DistanceGeometry 方法 E.ComparativeMolecularFieldAnalysis 方法 8. 用分子连接性指数作为描述化学结构的参数 A.Hansch 分析 B.Kier 方法 C.MolecularShapeAnalysis 方法 D.DistanceGeometry 方法 E.ComparativeMolecularFieldAnalysis 方法 9. 分子形状分析法 A.Hansch 分析 B.Kier 方法 C.MolecularShapeAnalysis 方法 D.DistanceGeometry 方法 E.ComparativeMolecularFieldAnalysis 方法 10. 线性自由能相关模型 A.Hansch 分析 B.Kier 方法 C.MolecularShapeAnalysis 方法 D.DistanceGeometry 方法 E.ComparativeMolecularFieldAnalysis 方法 11. 计算机辅助药物设计的方法 A.Hansch 分析 B.CoMFA 方法
C.两者均是 D.两者均不是 12. 用于受体的结构已知时的药物研究方法 A.Hansch 分析 B.CoMFA 方法 C.两者均是 D.两者均不是 13. 用于受体的结构未知时的药物研究方法 A.Hansch 分析 B.CoMFA 方法 C.两者均是 D.两者均不是 14. 用数学模型研究结构参数和生物活性之间的关系 A.Hansch 分析 B.CoMFA 方法 C.两者均是 D.两者均不是 15. 从研究药物的优势构象的能量出发 A.Hansch 分析 B.CoMFA 方法 C.两者均是 D.两者均不是 16. 以下哪些说法是正确的(多选题) A.弱酸性药物在胃中容易被吸收 B.弱碱性药物在肠道中容易被吸收 C.离子状态的药物容易透过生物膜 D.口服药物的吸收情况与解离度无关 E.口服药物的吸收情况与所处的介质的 pH 有关 17. 在 Hansch 方程中,常用的参数有(多选题) ⃞ ⃞ ⃞ ⃞ ⃞
A.lgP B.mp C.pKa D.MR E.σ 18. 先导化合物可来源于(多选题) A.借助计算机辅助设计手段的合理药物设计 B.组合化学与高通量筛选相互配合的研究 C.天然生物活性物质的合成中间体 D.具有多重作用的临床现有药物 E.偶然事件 19. 前药的特征有(多选题) A.原药与载体一般以共价键连接 B.前药只在体内水解形成原药,为可逆性或生物可逆性药物 C.前药应无活性或活性低于原药 D.载体分子应无活性 E.前药在体内产生原药的速率应是快速动力学过程,以保障原药在作用部位有足够的药物浓 度,并应尽量减低前药的直接代谢 20. 下列叙述正确的是(多选题) A.硬药指刚性分子,软药指柔性分子 B.原药可用做先导化合物 C.前药是药物合成前 D.孪药的分子中含有两个相同的结构 E.前药的体外活性低于原药 药学-药物化学(新药设计与开发)答案解析 1. 下列哪个说法不正确-答案:【E】 题解: 2. 药物的解离度与生物活性有什么样的关系-答案:【E】 题解: 3. lgP 用来表示哪一个结构参数-答案:【A】 题解: ⃞ ⃞ ⃞ ⃞ ⃞ ⃞ ⃞ ⃞ ⃞ ⃞ ⃞ ⃞ ⃞ ⃞ ⃞ ⃞ ⃞ ⃞ ⃞ ⃞
4. 下列不正确的说法是-答案:【E】 题解: 5. 通常前药设计不用于-答案:【D】 题解: 6. 距离几何学方法-答案:【D】 题解: 7. 比较分子力场分析-答案:【E】 题解: 8. 用分子连接性指数作为描述化学结构的参数-答案:【B】 题解: 9. 分子形状分析法-答案:【C】 题解: 10. 线性自由能相关模型-答案:【A】 题解: 11. 计算机辅助药物设计的方法-答案:【C】 题解: 12. 用于受体的结构已知时的药物研究方法-答案:【D】 题解: 13. 用于受体的结构未知时的药物研究方法-答案:【D】 题解: 14. 用数学模型研究结构参数和生物活性之间的关系-答案: 【A】
题解: 15. 从研究药物的优势构象的能量出发-答案:【B】 题解: 16. 以下哪些说法是正确的-答案:【ABE】 题解: 17. 在 Hansch 方程中,常用的参数有-答案:【ACDE】 题解: 18. 先导化合物可来源于-答案:【ABCDE】 题解: 19. 前药的特征有-答案:【ACE】 题解: 20. 下列叙述正确的是-答案:【BE】 题解:
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